ANTALGIN

Antalgin

Antalgin merupakan obat analgetik-antipiretik dan antiinflamasi. Analgesik adalah obat untuk menghilangkan rasa nyeri dengan cara meningkatkan nilai ambang nyeri di sistem syaraf pusat tanpa menekan kesadaran, sedangkan antipiretik merupakan obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Sedangkan antiinflamasi adalah mengatasi inflamasi atau peradangan.

Uraian Umum Antalgin

Rumus Struktur           : C13H16N3NaO4S.H2O

Nama Kimia                : Natrium 2,3-dimetil-1-fenil-5-pirazolon-4- metilaminometanasulfonat

Berat Molekul             : 351,37

Pemerian                     : Serbuk hablur, putih atau putih kekuningan.

Kelarutan                    : Larut dalam air dan HCl 0,02 N.

Identifikasi                  : Pada 3 ml larutan 10% b/v, tambahkan 1 ml sampai 2 ml asam  klorida0,02 N dan 1 ml besi (III) klorida 5% b/v terjadi warna biru yang jika dibiarkan berubah menjadi  merah kemudian tidak berwarna.

Susut Pengeringan      : Tidak lebih dari 5,5%; lakukan pengeringan pada suhu 105derajat.

   hingga bobot tetap menggunakan 250 mg zat.

Syarat Kadar               : Metampiron mengandung tidak kurang dari 99,0% dan tidak lebih dari 101,0% C13H16N3NaO4S, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.

Sinonim                       : Metampiron (Ditjen POM, 2006).

Farmakologi antalgin

Antalgin termasuk derivat metan sulfonat dari amidopyrin yang mudah larut dalam air dan cepat diserap ke dalam tubuh. Bekerja secara sentral di otak dalam menghilangkan nyeri, menurunkan demam dan menyembuhkan rheumatik. Antalgin mempengaruhi hipotalamus dalam menurunkan sensitifitas reseptor rasa sakit dan thermostat yang mengatur suhu tubuh.

Farmakodinamika antalgin

Sebagai analgetika, obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang, misalnya sakit kepala dan juga efektif terhadap nyeri yangberkaitan dengan inflamasi. Efek analgetiknya jauh lebih lemah dari efek analgetik opiat, obat ini tidak menimbulkan ketagihan (adiksi) dan efek samping sentral yang merugikan. Sebagai antipiretik, obat ini akan menurunkan suhu badan hanya padakeadaan demam. Kerja analgetik antalgin lebih besar dibandingkan dengan kerja antipiretik yang dimilikinya. Sedangkan efek antiinflamasinya sangat lemah.

Farmakokinetik antalgin

Fase farmakokinetik adalah perjalanan antalgin mulai titik masuk ke dalam badan hingga mencapai tempat aksinya. Antalgin mengalami proses ADME yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi yang berjalan secara simultan langsung atau tidak langsung melintasi sel membrane. Pada pemberian secara oral senyawa diserap cepat dan sempurna dalam saluran cerna. Terdapat 60% antalgin yang terikat oleh protein plasma, masa paru dalam plasma 3 jam. Obat ini dimetabolisme di hati menjadi metabolit utama dan diekskresi melalui ginjal.

Mekanisme Kerja Antalgin

Mekanisme kerja antalgin sama dengan obat-obat AINS lainnya. Antalgin merupakan derivat metasulfonat dari amidopirin. Amidopirin bekerja di sistem syaraf pusat dengan mempengaruhi hipotalamus untuk menurunkan sensitifitas reseptor nyeri dan termostat yang mengatur suhu tubuh.

Obat ini menurunkan sintesis prostaglandin D dan E sehingga menghasilkan efek analgesik (mengurangi rasa sakit), antipiretik (menurunkan demam) dan antiinflamasi (mengurangi peradangan). Prostaglandin merupakan mediator pembawa pesan proses peradangan di sistem syaraf pusat. Pembentukan prostaglandin diturunkan dengan cara menghambat enzim cyclooxygenase yang berperan memacu pembentukan prostaglandin, asam arakidonat dan trmboksan.

Efek Samping

Efek Samping Antalgin Obat antalgin ini dapat menimbulkan beberapa efek samping, terutama apabila diminum secara berlebihan dan dalam jangka waktu yang panjang. Beberapa efek samping antalgin antara lain: Radang lambung rasa perih atau sakit pada uluhati (gastritis) alias sakit maag Hiperhidrosis keringat berlebih Retensi cairan dan garam dalam tubuh Reaksi alergi bagi mereka yang rentan atau sensitif, berupa gatal pada kulit, kemerahan atau edema angioneurotik. Pada pemakaian antlagin dalam jangka waktu panjang secara teratur, metampiron dapat menimbulkan kasus agranulositosis. Untuk mendeteksi masalah ini, diperlukan pemeriksaan darah secara teratur. Jika hal ini terjadi, maka penggunaan obat ini harus segera dihentikan. Perhatikan juga bahwa walaupun antalgin adalah obat pereda nyeri, namun obat ini tidak untuk mengobati rasa nyeri otot pada gejala-gejala flu dan tidak untuk mengobati kondisi rematik, lumbago, sakit punggung, bursitis, dan sindroma bahu-lengan. Pada pemakaian dalam jangka waktu yang lama dapat menimbulkan sindrom neuropathy, namun untungnya dapat berangsur menghilang apabila pengobatan dihentikan. Harus hati-hati menggunakan antalgin pada penderita yang pernah mengalami masalah pada pembentukan darah ataupun kelainan pada darah, juga hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal. Apabila metampiron ini digunakan dalam jangka waktu yang panjang, maka perlu dilakukan pemeriksaan fungsi hati dan darah untuk deteksi dini masalah efek samping yang mungkin berbahaya.

Kontraindikasi

Harap perhatikan! Tidak semua orang boleh menggunakan obat ini. Antalgin tidak direkomendasikan untuk dikonsumsi oleh orang dengan kondisi sebagai berikut:

• Ibu hamil dan menyusui, terutama pada periode kehamilan trimester pertama dan 6 minggu terakhir.
• Penderita dengan tekanan darah sistolik < 100 mmHg, karena obat dapat menurunkan tekanan darah.
• Bayi usia < 3 bulan atau dengan BB < 5 kg.
• Pasien yang sedang mengalami agranulositosis, yaitu keadaan yang ditandai dengan berkurangnya jumlah granulosit.
• Penderita dengan kelainan darah atau pendarahan.
• Pasien glukoma sudut sempit.
• Memiliki riwayat alergi terhadap antalgin atau komponen-komponen obat di dalamnya, serta obat-obat lain dalam golongan yang sama.

DAFTAR PUSTAKA

Alamsyah, A., 1994, Analisis Kuantitatif Beberapa Senyawa Farmasi, Universitas Sumatera Utara Press, Medan,Hal.23-25.

Ansel, H.C., 1989, Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, Edisi keempat, Universitas Indonesia Press, Jakarta,Hal. 399-405.

Lukmanto, H., 1986, Informasi Akurat Produk Farmasi di Indonesia,

Edisi II, Jakarta, Hal. 112.


PERTANYAAN:
1. Bagaimana efek samping dari antalgin?
2. Apakah obat ini aman digunakan bagi anak-anak? Bagaimana dengan dosisnya?