KIMIA MEDISINAL OXAMNIQUINE

OXAMNIQUINE

Oxamniquine adalah obat yang biasa digunakan untuk mengobati schistosomiasis. Oxamniquine, merupakan turunan 2 aminomethyltetrahydroquinoline yang dapat diproduksi dari sintesis biologi. Obat tersebut memiliki efek antikolinergik yang meningkatkan motilitas parasit, dan menghambat sintesis asam nukleat. Penggunaan obat ini di brazil, dapat bekerja dengan baik dengan dosis oral 15mh/kg untuk dewasa dan dua dosis harian 10 mg/kg untuk anak-anak yang dievaluasi melalui feses.

Gejala :

Di atas segalanya, schistosomiasis adalah penyakit kronis. Banyak infeksi subclinically gejala, dengan anemia ringan dan kekurangan gizi yang umum di daerah endemik. Schistosomiasis akut (demam Katayama itu) dapat terjadi minggu setelah infeksi awal, khususnya oleh S. mansoni dan S. japonicum. Manifestasi meliputi :
• Sakit perut
• Batuk
• Diare
• Eosinofilia – granulocyte eosinofil yang sangat tinggi (sel darah putih) menghitung.
• Demam
• Kelelahan
• Hepatosplenomegali – pembesaran baik hati dan limpa.
• Luka kelamin – lesi yang meningkatkan kerentanan terhadap infeksi HIV. Lesi disebabkan oleh Schistosomiasis dapat terus menjadi masalah setelah pengendalian infeksi Schistosomiasis itu sendiri. Pengobatan dini, khususnya anak-anak, yang relatif murah, mencegah pembentukan luka.
• Kulit gejala : Pada awal infeksi, gatal ringan dan dermatitis papular kaki dan bagian lainnya setelah berenang di sungai tercemar mengandung serkaria.
Satu hal lain yang perlu diketahui adalah gejala sistosomiasis setiap spesiesnya berbeda-beda.

Mekanisme kerjanya

sama dengan praziquantel yaitu dengan cara menyebabkan kerusakan pada tegumental cacing dan menyebabkan kontraksi serta paralisis otot cerstode yang diakhiri dengan kematian pada cacing. Oxamniquine diduga melibatkan enzim sulphotransferase yang ada pada sel parasit. Setelah oxamniquine terikat pada reseptor maka gugus hidroksil dirubah menjadi ester sulfat. Struktur akhir yang terbentuk adalah zat alkilasi yang dapat mencegah replikasi DNA parasit

site aktifnya :

Farmakokinetik :

Oxamniquine di gunakan secara oral dengan waktu paruh 2,5 jam

Di eksresikan melalui urin

Oxamniquine aman dan efektif pada semua stage of disease (Accumulation, Aggravation, Overflow, Relocation, Manifestation, and Maturation). Dengan pemberian bersamaan dengan makan yang dibagi kedalam dua dosis setiap 6-8 jam.

Efek samping :

Yang paling umum : pusing, sakit kepala, dan mengantuk

Gangguan GI

Perubahan warna urin dari orange menjadi merah

proteinuria

PERTANYAAN:

1. Bagaimanakah aturan penggunaan obat oxamniquine untuk anak-anak dan dewasa dan apakah penggunaan obat ini diperbolehkan untuk ibu hamil dan menyusui dan bagaimana dosisnya 

2. Apa interaksi obat ini jika diberikan bersaamaan denga obat yang bersifat keras ?

3. Menurut pendapat kalian, mengapa obat turunan biasanya lebih efektif digunakan?, dan biasanya bagian mana yang dirubah sehingga obat turunannya sering digunakan?

4. Apakah penggunaan oxamniquine dalam jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan ??